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抗新冠状病毒药物靶标与药物筛选建议

 

文章作者 雅歌牧云

 

 

据报道,新型冠状病毒与2003年的SARS病毒以同样的方式,通过血管紧张素转换酶2(ACE 2)受体入侵人体。

 

如图所示(2018年3月19日数据),病毒棘突糖蛋白S(Spike Glycoprotein,图A,B,C)利用ACE2(图D)为宿主蛋白受体,介导病毒膜和宿主膜的融合。病毒进入宿主细胞后,被宿主蛋白酶裂解并与宿主受体结合,并大量繁殖,导致严重后果。

 

根据Scripps研究所报告的蛋白质结构数据(PDB code:6CS2),病毒棘突糖蛋白S以三聚体形式与ACE2结合。因此,冠状病毒的抑制剂要么进攻ACE2与受体结合的位点,要么进攻糖蛋白S的三聚体结合面,或者进攻能导致任一种蛋白产生大的结构变化的结合口袋。

 

鉴于该蛋白质复合体的天然配体多为N-乙酰基葡萄糖胺,本人建议立即启动大规模药物筛选设备,筛选以氨基糖为主要骨架的化合物库。

 

由于情况紧急,建议采用drug-repurpose策略,从现有的氨基糖、N-酰基葡萄糖胺类上市药物进行筛选,成功的可能性较大。

 

中山大学药学院药物设计中心

 

 

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